【藥用價(jià)值綜述】

　　一、《牛蒡的研究現(xiàn)狀》

　　牛蒡?yàn)榫湛婆］驅(qū)賰赡晟�植物，其根、莖葉和果實(shí)均可入藥。近年來關(guān)于牛蒡各方面的研究很多，本文擬從化學(xué)成分及其立體化學(xué)、藥理活性和代謝幾個(gè)方面對(duì)其進(jìn)行綜述，以便于進(jìn)一步研究與開發(fā)。

　　關(guān)鍵詞:牛蒡；化學(xué)成分；立體化學(xué)；藥理活性；代謝

　　牛蒡（ArctiumlappaL.）為菊科牛蒡?qū)賰赡晟�草本植物，全國各地均有分布。牛蒡根、莖葉、果實(shí)（牛蒡子）均可供藥用。牛蒡子是一種傳統(tǒng)中藥，味辛、苦、寒，歸肺、胃二經(jīng)，具疏散風(fēng)熱、宣肺透疹、消腫解毒之功效；用于風(fēng)熱感冒、咳嗽痰多、咽喉腫痛、斑疹不透、風(fēng)疹作癢、癰腫瘡毒等癥。牛蒡葉多作外用，有明顯的消炎、解毒、鎮(zhèn)痛作用。牛蒡根在日本和歐洲作為蔬菜上市。

　　魏瑞蘭、蔣淑敏[1，2]等先后對(duì)牛蒡的化學(xué)成分和藥理活性進(jìn)行了綜述，本文擬結(jié)合近幾年來有關(guān)研究新進(jìn)展，從化學(xué)成分及其立體化學(xué)、藥理活性和代謝幾個(gè)方面進(jìn)一步綜述。

　　1牛蒡的化學(xué)成分

　　1.1牛蒡子的化學(xué)成分

　　牛蒡子主要含木脂素、揮發(fā)油等。除蔣淑敏[2]綜述的13個(gè)木脂素類化合物外，王海燕[3]等又從中分離到新牛蒡素甲；Han[4]等分離得到1個(gè)牛蒡子苷元的二倍體（diarctigrnin）；Kaoru[5]等分離到3個(gè)新的二倍木脂素:arctignanFarctignanG、arctignanH。

　　1.2牛蒡根的化學(xué)成分

　　牛蒡根含蛋白質(zhì)、淀粉、牛蒡酸、菊糖、醛類、多炔物質(zhì)及聚糖類化合物等，其中蛋白質(zhì)約2%，糖分約25%。新鮮牛蒡根含多種多酚物質(zhì)，如咖啡酸、綠原酸、異綠原酸、一咖啡酰衍生物、二咖啡酰衍生物等，還含過氧化物酶，在過氧化氫存在時(shí)，可氧化綠原酸等酚類。牛蒡酸是一種含硫的炔酸。牛蒡根含多炔物質(zhì)0.001～0.002%，其中1，112十三碳二烯23，5，7，92四炔占50%，1，3，112十三碳三烯25，7，9三炔占30%，有抗菌和抗真菌作用[6]。王曉[7]等采用GC2MS技術(shù)從牛蒡根揮發(fā)油中分離出68個(gè)組分，鑒定了其中63個(gè)組分，占揮發(fā)油總量的87.67%，主要為亞麻酸甲脂、亞油酸、三甲基282亞甲基2十氫化222萘甲醇、苯甲醛等。

　　2牛蒡的藥理活性

　　牛蒡的藥理活性多種多樣，除了蔣淑敏[2]等已綜述的，近幾年報(bào)道的藥理作用還有以下幾個(gè)方面:

　　2.1降血糖作用

　　牛蒡子醇提物對(duì)正常小鼠血糖水平和四氧嘧啶型糖尿病血糖水平均有降低作用，對(duì)正常小鼠作用維持時(shí)間較短[7]。

　　2.2防治糖尿病腎病

　　牛蒡子能明顯改善STZ誘導(dǎo)的糖尿病大鼠的癥狀，降低尿白蛋白排泄率，減少腎重/體重比值、腎小球PAS染色陽性基質(zhì)面積比，減輕腎臟病理損害，對(duì)糖尿病大鼠早期腎臟病變有一定的防治作用[8]。胡利平等以牛蒡子、五味子組成牛蒡子合劑治療糖尿病大鼠，發(fā)現(xiàn)該合劑具有防治糖尿病腎臟損害作用，其療效與劑量有關(guān)[9]。王海穎等分別以牛蒡子粗粉和牛蒡子水提物、醇提物治療糖尿病腎病大鼠，大鼠尿量、腎重/體重、尿白蛋白均有明顯減少，可降低胞膜腎皮質(zhì)蛋白激酶C（PKC）活性，且醇提物較水提物和粗份療效更為顯著。推測牛蒡子降低PKC活性可能為其對(duì)腎臟保護(hù)作用的機(jī)制之一[10]。

　　2.3抗病毒作用

　　牛蒡子乙醇提取物對(duì)巴豆油、正丁酸鈉聯(lián)合激發(fā)的Epstein-Barr（EB）病毒特異性DNA酶、DNA多聚酶、早期抗原、殼抗原表達(dá)均有明顯抑制作用，在濃度相同時(shí)，和已知的強(qiáng)抗EB病毒藥維甲酸的抑制作用相似，且有一定的持續(xù)抑制[11]。此外，牛蒡苷元在體外有直接抑制流感病毒復(fù)制的作用，濃度為6.7、13.4、26.8和53.6時(shí)的血凝滴度抑制率（%）分別為0、75、87.5和100[12]。

　　牛蒡子苷元在體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)中都有抗HIV21活性。體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明牛蒡子苷元是已感染HIV21病毒的人體細(xì)胞系中病毒應(yīng)答的抑制劑。一般認(rèn)為牛蒡子苷元作用在整合階段，抑制原病毒的DNA整合到細(xì)胞的DNA中去。然而最近人們用純化的整合酶對(duì)牛蒡子苷元進(jìn)行體外試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其在卵裂分析和整合分析中是無效的，而其32O2去甲基化產(chǎn)物卻在這兩項(xiàng)分析中表現(xiàn)出明顯的活性[13]。

　　2.4抗腫瘤活性

　　在以DMBA為誘發(fā)劑、TPA為促進(jìn)劑的兩階段大鼠皮膚癌致癌實(shí)驗(yàn)中，牛蒡子苷和牛蒡子苷元經(jīng)口服給藥和局部用藥均有顯著的抗腫瘤增生活性。而且，牛蒡子苷元在42NQO為誘導(dǎo)劑、甘油為促進(jìn)劑的大鼠兩階段肺癌致癌實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出很強(qiáng)的抗腫瘤增生活性[14]。

　　2.5鎮(zhèn)咳作用及促有絲分裂作用

　　從牛蒡根部得到一種低分子量呋喃果聚糖，它在貓的鎮(zhèn)咳實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出與一些臨床上用于治療咳嗽的非麻醉性合成制劑相同的鎮(zhèn)咳活性。在促有絲分裂實(shí)驗(yàn)中，這種果聚糖的生物學(xué)反應(yīng)與商業(yè)的酵母聚糖免疫調(diào)節(jié)劑相當(dāng)[15]。

　　2.6肝保護(hù)作用

　　牛蒡根水提液對(duì)CCl4或?qū)σ阴０被�酚誘導(dǎo)的小鼠肝損傷有保護(hù)作用，它可以劑量依賴性地降低SGOT和SGPT的水平，從組織病理學(xué)上減輕肝損傷的程度[16]。牛蒡根水提液還對(duì)慢性酒精消耗導(dǎo)致的肝損傷并被CCl4加重的小鼠模型有保護(hù)作用[17]。肝保護(hù)作用的機(jī)理很可能是牛蒡根具有抗氧化作用，可以排除肝細(xì)胞中CCl4等的有毒代謝產(chǎn)物。

　　2.7分化誘導(dǎo)劑

　　牛蒡子的木脂素對(duì)小鼠的骨髓性白血細(xì)胞（M1）有分化誘導(dǎo)作用。對(duì)主要活性成分牛蒡苷元進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到了一系列衍生物，并進(jìn)行了構(gòu)效關(guān)系研究。牛蒡苷元的脂肪族酯對(duì)M1的誘導(dǎo)分化作用強(qiáng)于芳香族酯。正癸酸酯的活性最強(qiáng)，在2μmol/L濃度時(shí)可誘導(dǎo)超過50%的M1細(xì)胞分化為噬菌細(xì)胞[4]。

　　近年來關(guān)于牛蒡的研究很多，發(fā)現(xiàn)了許多新的藥理活性，臨床上應(yīng)用也很廣泛，然而對(duì)牛蒡的作用機(jī)制、體內(nèi)代謝和降血糖有效成分的研究卻有限，以后的工作應(yīng)著重于這些方面，為更好的開發(fā)利用牛蒡提供科學(xué)依據(jù)。