在其配方中，大黃、黃芩、桔梗、甘草、生石膏雖然用量較大，但它們毒性較低；牛黃、冰片毒性亦較低，且用量較小。惟有雄黃毒性最強(qiáng)，用量大，其主要成分硫化砷，含砷約75%，含硫?yàn)?4.9%，遇熱易于分解氧化，變成有劇毒的三氧化二砷，即俗稱的砒霜，其毒害作用可影響到神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)和泌尿系統(tǒng)等，少數(shù)病人還會(huì)因此而發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，表現(xiàn)為藥疹和休克。

　　牛黃解毒丸，每丸0.3克，含雄黃0.096克，成人每日雄黃量不得超過(guò)0.15～0.30克，故牛黃解毒丸成人每日最多服3粒。牛黃解毒片有大片與小片之分，大片每片0.6克，含雄黃0.05克，小片每片0.3克，含雄黃0.033克。因此大片成人每日服用不得超過(guò)6片，小片成人每日服用不得超過(guò)9片，孕婦與過(guò)敏者忌服。